·化學(xué)組成與結(jié)構(gòu)

作為典型的 NOTA 綴合前體，同時(shí)具備分子探針與靶向成像的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，核心結(jié)構(gòu)包含三部分：

一是PSMA 靶向結(jié)合域（BCH 結(jié)構(gòu)，即 β- 丙氨酸 - 谷氨酸 - 脲基 - 苯丙氨酸片段），可特異性識別 PSMA 胞外催化域的活性口袋，結(jié)合解離常數(shù)（KD）約 0.8-1.5 nM，親和力優(yōu)于早期 PSMA 配體；

二是核素螯合域（NOTA，1,4,7 - 三氮雜環(huán)壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸），具有三個(gè)羧基配位位點(diǎn)，可與 68Ga、18F、99mTc 等放射性核素穩(wěn)定螯合，螯合常數(shù)（log K）＞18，能有效避免核素在體內(nèi)解離，保障成像穩(wěn)定性；

三是柔性連接臂（由甘氨酸 - 甘氨酸 - 賴氨酸片段構(gòu)成），可減少靶向結(jié)合域與螯合域之間的空間位阻，確保 PSMA 結(jié)合域高效結(jié)合靶點(diǎn)，同時(shí)提升分子在體內(nèi)的水溶性與代謝穩(wěn)定性。

·基本性能參數(shù)

CAS號：1703768-73-3

中文名稱：1,4,7 - 三氮雜環(huán)壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸綴合前列腺特異性膜抗原結(jié)合配體

英文名稱：PSMA-BCH；NOTA-PSMA；

分子量：941.03

分子式：C45H64N8O14

性狀：固體

顏色：White to off-white

溶解性：易溶于水、磷酸鹽緩沖液；在甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑中溶解度較低

結(jié)構(gòu)式：

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融。

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

·作用機(jī)理

（一）靶向結(jié)合與富集

PSMA-BCH通過其靶向結(jié)合域特異性識別PSMA陽性腫瘤細(xì)胞，結(jié)合親和力較高。與核素螯合后形成的探針經(jīng)靜脈注射，可在腫瘤部位選擇性富集，未結(jié)合部分主要通過腎臟快速排泄，降低非特異性本底。

（二）成像信號產(chǎn)生

螯合的放射性核素（如??Ga）衰變時(shí)釋放正電子，與體內(nèi)電子湮滅后產(chǎn)生γ光子，被PET設(shè)備捕獲并重建為三維影像，反映腫瘤位置與活性。

（三）治療作用

與治療性核素（如1??Lu）螯合后，藥物靶向進(jìn)入PSMA陽性腫瘤細(xì)胞，核素釋放射線對腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生作用，同時(shí)減少對正常組織的影響。

·相關(guān)試劑

Biotinyl-LL-37

Dnp-PYAYWMR

Cys(Npys)-(Arg)9

Deferoxamine-p-SCN

Biotinyl-KR-12 (human)

Biotinyl-Obestatin，rat

Biotinyl-(Arg8)-Vasopressin

Bid BH3 (80-99)，F(xiàn)AM labeled

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40)

Cys(Npys)-TAT (47-57)，F(xiàn)AM-labeled

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human，mouse，rat)

Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)

FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578)

GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human，bovine，guinea pig，mouse，rat)

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體